Арлеверт таб. 40мг+20мг №50

Арлеверт – комбинированный препарат, эффективно устраняет головокружение.

Дименгидринат 40 мг. Циннаризин 20 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Таблетки препарата Арлеверт® следует принимать внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Арлеверт® три раза в день. Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Необходимость дальнейшего продолжения лечения определяется врачом. Препарат Арлеверт® следует принимать после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести препарат Арлеверт® следует применять с осторожностью. Препарат Арлеверт® противопоказан у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК 25 мл/мин и менее). Пациенты с нарушением функции печени Исследований препарата Арлеверт® у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Применение препарата Арлеверт® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести противопоказано.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Фармакодинамика: Препарат Арлеверт® – комбинированный препарат, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (М-холиноблокирующей) активностью и циннаризин – блокатор «медленных» кальциевых каналов. Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими (антимускариновыми) свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему. Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему. Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности. Препарат не изучался при кинетозах. Фармакокинетика: Всасывание и распределение После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине периода полувыведения (Т1/2), максимальной концентрации в плазме крови (Сmax), времени достижения максимальной концентрации (Тmax), после разового применения в виде монотерапии или в комбинации. Время достижения Сmax циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2 – 4 ч. После применения комбинированного препарата Т1/2 циннаризина и дифенгидрамина равнялось 4,1 и 4,5 ч, соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4,9 и 4,8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются. Метаболизм Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени. Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомальной) окисления печени (CYP). Дифенгидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомах клеток печени человека показали участие различных изоферментов CYP, в том числе, изофермента CYP2D6. Выведение Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40-60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40-60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза. Препарат Арлеверт® показан для применения у взрослых.

- повышенная чувствительность к действующим веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам со сходной структурой, либо к любому из вспомогательных веществ; - нарушение функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин); - нарушение функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - закрытоугольная глаукома; - судороги в анамнезе; - подозрение на повышенное внутричерепное давление; злоупотребление алкоголем; - задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы; - беременность и период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены). С осторожностью: - артериальная гипотензия; - нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 25 мл/мин); - повышенное внутриглазное давление; - пилородуоденальная обструкция; - гиперплазия предстательной железы; - артериальная гипертензия; - гипертиреоз; - тяжелые формы ишемической болезни сердца; - болезнь Паркинсона.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия; частота неизвестна - обратимый агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции). Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль; нечасто - парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, тревожность, судороги; частота неизвестна - парадоксальная возбудимость (особенно у детей), экстрапирамидальные симптомы. Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения; частота неизвестна - ухудшение течения имеющейся закрытоугольной глаукомы. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, боль в животе; нечасто - диспепсия, тошнота, диарея; частота неизвестна - запор, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение, кожная сыпь; редко - реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна - волчаночноподобные кожные реакции, красный плоский лишай. Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное мочеиспускание. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - чувство стеснения в груди. Общие реакции: частота неизвестна - увеличение массы тела.

Исследования в отношении взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились. Антихолинергический и седативный эффекты препарата Арлеверт® могут усиливаться при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы. Прокарбазин может усиливать действие препарата Арлеверт®. Как и другие антигистаминные средства, препарат Арлеверт® может усиливать седативное действие препаратов, оказывающих угнетающие воздействие на центральную нервную систему, включая барбитураты, наркотические анальгетики, транквилизаторы, этанол. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков. Препарат Арлеверт® может также усиливать действие гипотензивных препаратов, эфедрина, антихолинергических препаратов, таких как атропин и трициклических антидепрессантов. Препарат Арлеверт® может маскировать симптомы ототоксичности, ассоциированные с антибиотиками группы аминогликозидов. При применении препарата Арлеверт® возможны ложноотрицательные результаты кожных аллергических проб. Следует избегать одновременного применения препарата Арлеверт® с препаратами, удлиняющими интервал QT на электрокардиограмме, такими как антиаритмические средства класса Iа и класса III. Данные о возможных фармакокинетических взаимодействиях циннаризина и дифенгидрамина ограничены. Дифенгидрамин ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Арлеверт® и субстратов данного изофермента, особенно с узким терапевтическим интервалом.

Симптомы передозировки препаратом Арлеверт® включают сонливость, головокружение и атаксию с антихолинергическими эффектами, такими как сухость слизистой оболочки полости рта, «приливы» крови к лицу, расширение зрачков, тахикардия, гипертермия, головная боль и задержка мочи. Возможно появление судорог, галлюцинаций, возбуждения, угнетения дыхания, артериальной гипертензии, тремора и комы, особенно в случае тяжелой передозировки. Лечение: При дыхательной недостаточности или недостаточности кровообращения следует предпринять общие поддерживающие меры. Рекомендовано промывание желудка изотоническим раствором натрия хлорида. Необходимо тщательно контролировать температуру тела, так как вследствие антигистаминной интоксикации возможно развитие гипертермии, особенно у детей. При спастических симптомах возможно применение, с осторожностью, барбитуратов короткого действия. В случае выраженного центрального антихолинергического действия следует назначить физостигмин (после проведения пробы с физостигмином) путем медленной внутривенной инфузии (или при необходимости внутримышечной инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела (максимальная доза для взрослых – 2 мг; максимальная доза для детей – 0,5 мг). Дименгидринат выводится с помощью диализа, однако, при передозировке данная мера не имеет достаточного эффекта. Для выведения дименгидрината возможно применение гемоперфузии с использованием активированного угля. Данные о выведении циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют.